2016 Farmakologia egzamin I termin WLDZ

2016 Farmakologia Egzamin I termin WLDZ Podstawy farmakologii. 1. Wybierz fałszywe zdanie dotyczące wskaźnika terapeutycznego: A) Im jest mniejszy tym jest bezpieczniejszy Katzung (T I, 35) „Wartośd, która odnosi dawkę leku wymaganą do wywołania zamierzonego efektu do dawki wywierającej efekt niepożądany, zwana jest indeksem terapeutycznym. W badaniach na zwierzętach indeks terapeutyczny określany jest dla danego terapeutycznie istotnego efektu jako stosunek TD50( mediana dawki toksycznej) do ED50 (mediana dawki efektywnej)” Zdanie jest fałszywe, ponieważ, przy mniejszym wskaźniku terapeutycznym dawka wywołująca efekt toksyczny znajduje się bliżej dawki terapeutycznej, więc jest mniej bezpieczna!

Leki wpływające na autonomiczny układ nerwowy 1. Wybrad BEZWZGLEDNE przeciwwskazania do stosowania β-blokerów a)astma b)ciężka i niewyrównana niewydolnośd krążenia c)POChP, d)hipotonia Według Szczeklika są następujące: 1. Objawowa bradykardia 2. Objawowa hipotensja 3. Blok AV IIo lub IIIo 4. Zespół chorego węzła zatokowego 5. Ciężka niewyrównana niewydolnośd serca 6. Astma oskrzelowa POChp jest względnym przeciwwskazaniem 2. Czym jest midodryna? Katzung (T I, 157) „Midodryna jest prolekiem, który ulega enzymatycznej hydrolizie do desglimidodryny, selektywnego agonisty receptorów α1-adrenergicznych.” 3. Wybierz fałszywe zdanie o epinefrynie: a) Skurcz naczyo śluzówek, b) Skurcz naczyo skory, c) Skurcz naczyo mięśni szkieletowych, d) Skurcz naczyo narządów trzewnych, e) Zmniejsza ciśnienie rozkurczowe Katzung (T I, 156) „Epinefryna aktywuje również receptory β2-adrenergiczne w niektórych naczyniach (np. naczynia krwionośne mięśni szkieletowych), wywołując ich rozkurcz. W konsekwencji zmniejsza się całkowity opór obwodowy, co wyjaśnia obniżenie ciśnienia rozkurczowego, obserwowane niekiedy po iniekcji noradrenaliny”

Leki stosowane w chorobach układu krążenia i nerek 1. Wybrad, które to są sartany. Katzung (T I, 208) „Losartan i walsartan były pierwszymi na rynku blokerami receptora dla angiotensyny II typu 1 (AT1). Dostępne są również kandesartan, eprosartan, irbesartan, telmisartan i olmesartan. Nie mają one wpływu na metabolizm bradykininy, są więc bardziej selektywnymi blokerami efektów angiotensyny w porównaniu z inhibitorami ACE. Mają potencjalnie bardziej pełne blokowanie działania angiotensyny w porównaniu z inhibitorami ACE, ponieważ istnieją enzymy inne niż ACE zdolne do produkcji angiotensyny II. Stosowanie blokerów receptora angiotensynowego u pacjentów z niewydolnością serca i przewlekłą chorobą nerek przynosi podobne korzyści do wywoływanych przez inhibitory ACE. Działania niepożądane są zbliżone do tych wywoływanych przez inhibitory ACE, włącznie z niebezpieczeostwem stosowania w ciąży. Kaszel oraz obrzęk naczynioruchowy mogą się pojawid znacznie rzadziej niż w przypadku inhibitorów enzymu konwertującego” 2. Co stosujemy w bradykardii a)izoprenalina Według skryptu mitręgi w zaburzeniach rytmu z bradykardią stosujemy  Leki parasympatykolityczne o Atropina 0,5-1 mg i.v.  Leki sympatykomimetyczne o Izoprenalina? (β-mimetyk nieselektywny) o Orcyprenalina 0,25-0,5 mg i.v. (β2-mimetyk) 3. Czego nie powoduje furosemid: a) Hiperkalcemia b) Hipomagnezemia c) Hiperurykemia d) Hiperglikemia e) Hiperproteinuria Katzung (T I, 294)  „W przypadku zaburzeo wywołujących hiperkalcemię wydalanie Ca2+ może byd łatwo nasilone przez podanie diuretyków pętlowych.”  „U niektórych pacjentów przewlekła terapia może spowodowad istotną hipomagnezemię”  „Diuretyki pętlowe mogą wywoład hiperurykemię w wyniku której może dojśd do napadów dny moczanowej” Według mp.pl „Diuretyki pętlowe mogą zmniejszad tolerancję glukozy.” Może byd nefrotoksyczny więc proteinuria też może występowad

Leki o istotnym działaniu na mięśnie gładkie 1. Wybierz fałszywe zdanie dotyczące acetylocysteiny: a) Obniża lepkośd śluzu, b) Stosowana w przewlekłym zapaleniu oskrzeli, c) Odtrutka na paracetamol, d) Inaktywuje penicyliny, cefalosporyny, tetracykliny, aminoglikozydy Mutschler (658-659) „Acetylocysteina, ewentualnie jej aktywny metabolit cysteina, obniża lepkośd śluzu oskrzelowego poprzez rozbicie mostków dwusiarczkowych w części białkowej cząsteczki śluzu (…) Podawanie z acetylocysteiną doustnych leków przeciwbakteryjnych (penicyliny, tetracykliny, cefalosporyny, aminoglikozydów) wymaga zachowania przynajmniej dwugodzinnego odstępu między jednym, a drugim środkiem, ponieważ acetylocysteina może spowodowad ich inaktywację. Acetylocysteina stosowana jest nie tylko jako lek wykrztuśny, zalecana jest również w leczeniu zatrud paracetamolem” Według mp.pl „Stosuje się ją w ostrym i przewlekłym zapaleniu oskrzeli lub oskrzelików, rozstrzeniu oskrzeli, mukowiscydozie, rozedmie płuc oraz innych chorobach dróg oddechowych z dużą ilością gęstej wydzieliny śluzowej.” 2. Astma rzekomoalergiczna to reakcja po A)ASA Według mp.pl astma rzekomoalergiczna (astma aspirynowa) występuje często (u 7-28% chorych na astmę wystąpiły napady duszności po zastosowaniu NLPZ). Zwykle rozpoczyna się po 30 r.ż., często po infekcji wirusowej. Początkowo corzy skarżą się na przewlekły katar. W miarę postępu choroby u wielu pacjentów rozwijają się polipy nosa. Wszystkie NLPZ, które hamują COX-1 powodują napady (koksyby są bezpieczne):  Ketoprofen  Ibuprofen  Kwas indolooctowy  Kwas mefenamowy  Metamizol 3. Mizoprostol Katzung (T II, 1244) „Mizoprostol – odpowiednik metylowy PGE1 – jest zatwierdzony, jako środek leczący schorzenia układu pokarmowego. (…) Ma właściwości zarówno hamujące wydzielanie kwasu, jak i osłaniające błonę śluzową.. Stymuluje wydzielanie śluzu i wodorowęglanu, a także poprawia przepływ krwi śluzowe.(…) Mizoprostol redukuje częstotliwośd występowania wrzodów wywołanych przyjmowaniem NLPZ(…) Biegunka spastycznośd i bóle brzucha występują u 10-20% pacjentów. Ponieważ mizoprostol wywołuje skurcze macicy nie powinien byd podawany kobietom w ciąży”

4. Teofilina a)blokuje receptor adenozyny Katzung (T I, 391-392) Mechanizmy działania metyloksantyn  Spośród wielu zidentyfikowanych izoform fosfodiesterazy PDE4 wydaje się byd bezpośrednio związana z oddziaływaniem metyloksantyn na mięśniówkę gładką dróg oddechowych oraz komórki zapalne. Hamowanie PDE4 w tych komórkach powoduje spadek uwalniania chemokin i cytokin, co skutkuje zmniejszeniem aktywacji i migracji komórek odpornościowych.  Inhibicja receptorów adenozyny występujących na powierzchni komórek. Receptory te modulują aktywnośd cyklazy adenylanowej, wykazano zaś, że adenozyna wywołuje skurcz izolowanych włókien mięśniówki dróg oddechowych oraz stymuluje uwalnianie histaminy z mastocytów dróg oddechowych  Ułatwienie deacetylacji histonów. 5. Co jest długodziałające a) Tiotropium Katzung (T I, 394) „Dłużej działający, selektywny związek antymuskarynowy, tiotropium, został zatwierdzony przez FDA w leczeniu POChP. Wiąże się z receptorami M1, M2 i M3 z równym powinowactwem, lecz najszybciej dysocjuje od receptorów M2 zlokalizowanych na eferentnych zakooczeniach nerwowych (…) Tiotropium przyjmowany jest również w formie wziewnej, pojedyncza dawka 18 μg wykazuje 24-godzinne działanie.” 6. Montelukast A) antagonista receptora leukotrienowego Katzung (T I, 397) „Wykazano skutecznośd w hamowaniu odpowiedzi dróg oddechowych na stymulację antygenową i wysiłek fizyczny dwóch kategorii leków: zileuton (inhibitor 5lipooksygenazy) i zarafirlukast i montelukast (antagoniści receptora LTD4). W ambulatoryjnych badaniach klinicznych wykazano ich skutecznośd w poprawie kontroli astmy i zmniejszeniu częstości zaostrzeo”

7. W Przewklekłej terapii astmy stosujemy Według Szczeklika w przewlekłej terapii astmy w celu kontroli przebiegu choroby, można przyjmowad regularnie:  GKS wziewne o Beklometazon o Budezonid o Cyklezonid o Flutykazon o Mometazon  Długo działające β2-mimetyki wziewne (LABA) o Formoterol o Salmeterol  Długo działające leki przeciwcholinergiczne o Tiotropium  Leki przeciwleukotrienowe o Montelukast o zafirlukast  Teofilina w postaci o przedłużonym działaniu  Kromony o kromoglikan o nedokromil

Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy 1. Podtlenek azotu (wybierz prawdziwe): a) 70% objętości gazu, b) ma działanie zwiotczające mięśnie, c) powoduje utrudnione wydalanie, dlatego ograniczone zastosowanie, d) ma silne działanie narkotyczne Mutschler (301) „Wykazuje silne działanie analgetyczne, ale stosunkowo słabe działanie narkotyczne i zupełnie pozbawiony jest działania zwiotczającego mięśnie.(…) 70% obj. Gazu rozweselającego (N2O) we wdychanym powietrzu stanowi jednak górną granicę, gdyż równocześnie musi byd podawane przynajmniej 30% objętości tlenu by zapobiec jego niedoborowi(…)Szybkośd wchłaniania i wydalania gazu rozweselającego jest bardzo duża, stąd też znieczulenie ogólne za pomocą tego anestetyku jest łatwe do sterowania” 2. Lidokaina

Mechanizm działania Działanie

Zastosowanie kliniczne

Działania niepożądane

Środki znieczulające miejscowo Blokada kanałów sodowych Spowalnia, potem blokuje rozprzestrzenianie się potencjału czynnościowego

Leki antyarytmiczne Grupa 1B; Bloker kanałów sodowych (INa) Blokuje aktywowane i nieaktywowane kanały z szybką kinetyką; nie wydłuża, a może skracad potencjał czynnościowy Kooczy tachykardie komorowe i zapobiega migotaniu komór po kardiowersji

Krótkotrwałe zabiegi; powierzchniowo (błona śluzowa), dożylnie, infiltracja, blokady rdzeniowe, zewnątrzoponowe małe i duże blokady obwodowe Pobudzenie (blokady wysokoobjętościowe) ośrodkowego układu nerwowego (OUN) Miejscowa neurotoksycznośd

3. Które nie należą do estrowych znieczulających: a)prokaina, b)artykaina, c)tetrakaina, d)benzokaina e) jeszcze jakas inna nazwa

Katzung (T I, 508) Estry Kokaina Prokaina Chlorprokaina Tetrakaina Benzokaina

Amidy Lidokaina Mepiwakaina Bupiwakaina Ropiwakaina Artykaina Prylokaina

4. Kiedy nie podajemy obwodowych zwiotczających mięsnie a) W zespole niespokojnych nóg 5. Na jakie receptory działają benzodiazepiny A) GABA, B) D2, C) D3 D) NMDA Katzung (T 1, 427) „między podjednostką α1 oraz γ2 zagłębienie wiążące benzodiazepiny (miejsce BZ receptora GABAA)” 6. Do jakiej grupy należy fluoksetyna: a) SSRI (Selektywne Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) Katzung (T I, 599, Tabela 30-1) 7. Co zaliczamy do atypowych neuroleptyków: Katzung (T I, 569)”Klozapina, asenapina, olanzapina, kwetiapina, paliperydon, rysperydon, sertyndol, ziprazydon, zotepina i arpiprazol to atypowe neuroleptyki” 8. Który lek nie działa na kanały Na+ a)wigabatryna 9. Wybierz efekty ośrodkowe działania opioidów Katzung (T I, 623-624) Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy  Analgezja  Euforia  Sedacja  Depresja układu oddechowego  Tłumienie kaszlu  Zwężenie źrenic (mioza)  Sztywnośd tułowia  Nudności i wymioty

Leki stosowane w leczeniu chorób krwi, zapaleo i dny moczanowej 1. Czas trwania heparyny: Według mp.pl „T1/2 zwiększa się wraz ze zwiększeniem zastosowanej dawki i wynosi 30–120 min.” 2. Zdanie fałszywe o riwaroksabanie: a) Bezpośredni inhibitor czynnika Xa, b) Stosowany doustnie, c) Wydalany przez nerki, d) Odtrutka to duże ilości witaminy K, e) Stosowany w chorobach zakrzepowo-zatorowych Katzung (T II,687) „Doustne inhibitory czynnika Xa, w tym riwaroksaban(…)Riwaroksaban jest wskazany w prewencji żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów po operacji stawu biodrowego lub kolanowego.(…) Oba omawiane leki wydalane są przez nerki”

Hormony i leki układu hormonalnego 1. Które z poniższych działao nie jest efektem podawania hydrokortyzonu: A. Hamowanie podziału fibroblastów B. Zatrzymanie sody i wzmożone wydalanie potasu C. Zwiększenie reaktywności naczyo na katechaminy i poprawa mikrokrążenia D. Zmniejszenie liczby trombocytów we krwi E. Obniżenie progu drgawkowego Matschler (447) Działania kortyzolu  Hamowanie podziału fibroblastów oraz rozkładu i syntezy kolagenu  Wywołuje zatrzymanie sodu oraz wzmożone wydalanie potasu (działanie mineralokortykosteroidowe) oraz wapnia przez nerki (działanie antagonistyczne w stosunku do witaminy D)  Poprawa mikrokrążenia podczas wstrząsu w wyniku poprawy reaktywności naczyo na katecholaminy  Wzrost liczby trombocytów we krwi  Wzmożenie pobudliwości mózgu i obniżenie progu drgawkowego

Chemioterapeutyki 1. Wybrad doustną cefalosporynę. Katzung (T II,900-902) Cefalosporyny doustne:  Pierwsza generacja o Cefaleksyna o Cefradyna o Cefadroksyl  Druga generacja o Cefaklor o Cefuroksym aksetyl o Cefprozil o Lokarbef  Trzecia generacja o Cefiksym 2. Pochodne azolowe stosowane miejscowo: a) Ketokonazol, b) Mikonazol, c) Klotrimazol, d) Oksykonazol, e) Tiokonazol Katzung (T II, 966) „Dwa azole najczęściej używane miejscowo to klotrimazol oraz mikonazol(…) Ketokonazol jest również dostępny w postaci leku miejscowego” 3. Wybrad prawidłowe zdania dotyczące chlorheksydyny: a) Biguanid bakteriostatyczny b) 0,1% do profilaktyki płytki nazębnej c) Przebarwienia zębów d) a+b+c e) b+c Mutschler (825) „Chlorheksydyna jest pochodną biguanidyny wykazującą silne właściwości bakteriobójcze(…) W wyniku zmniejszania flory jamy ustnej chlorheksydyna (0,1%) nadaje się również do profilaktyki płytki nazębnej (…) Możliwe działania niepożądane to zabarwienie na brunatny kolor zębów i wypełnieo zębów”

4. Penicyliny o szerokim spektrum działania Katzung (T II, 899) Do penicylin o rozszerzonym spektrum działania należą:  Aminopenicyliny o Ampicylina o Amoksycylina  Karboksypenicyliny o Karbenicylina o Tykarcylina  Ureidopenicyliny o Piperacylina o Mezlocylina o azlocylina 5. Antybiotyki bakteriobójcze do wyboru: a) Penicyliny b) Aminoglikozydy c) Tetracykliny, d) Sulfonamidy, e) Cefalosporyny Katzung tabela 51-3 (str.1027) Leki bakteriobójcze Aminoglikozydy Bacytracyna Antybiotyki β-laktamowe Daptomycyna Antybiotyki glikopeptydowe Izoniazyd Ketolidy Metronidazol Polimyksyny Pyrazynamid Chinolony Ryfampicyna Streptogramina

Leki bakteriostatyczne Chloramfenikol Klindamycyna Etambutol Makrolidy Nitrofurantoina Nowobiocyna Oksazolidynodynony Sulfonamidy Tetracykliny Tygecyklina Trimetoprim

6. Co uszkadza szpik a) Chloramfenikol Katzung (T II, 924) „Chloramfenikol często powoduje zależną od dawki odwracalną supresję wytwarzania krwinek czerwonych (…) Niedokrwistośd aplastyczna, rzadka konsekwencja podawania chloramfenikolu dowolną drogą, jest reakcją idiosynkratyczną związaną z dawką, chod występuje przy długotrwałym użytkowaniu. Wydaje się to byd nieodwracalne i może byd śmiertelne” 7. Co należy do monabaktamów? Katzung  aztreonam 8. Po co połączenie Imipenemu z Cylastatyną? Katzung (T II, 906) „Imipenem jest inaktywowany przez dehydropeptydazy w kanalikach nerkowych, co powoduje jego niskie stężenia w moczu. W związku z tym podawany jest razem z inhibitorem nerkowej dehydropeptydazy, cylastatyną” 9. Najbardziej charakterystyczne powikłanie fluorochinolonów a)tendopatie Katzung (T II, 943) „Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: nudności, wymioty i biegunka. Czasami mogą wystąpid ból lub zawroty głowy, bezsennośd, wysypka skórna lub nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby. Fotowrażliwośd może byd stwierdzana po stosowaniu lomefloksacyny i pefloksacyny. Wydłużenie odstępu QTC może pojawid się po gatyfloksacynie, lewofloksacynie, gemifloksacynie i moksyfloksacynie. (…) Gatyfloksacyna może powodowad hiperglikemię u chorych na cukrzycę oraz hipoglikemię u pacjentów przyjmujących doustne leki hipoglikemiczne. (…) mogą powodowad uszkodzenie chrząstki i przyczynid się do artropatii. (…) Zapalenie ścięgien(tendopatia), rzadkie powikłanie spotykane u dorosłych” 10. Kiedy można bezpiecznie stosowad fluorochinolony Mutschler (872) Przeciwwskazania do stosowania fluorochinolonów:  Padaczka  Ciąża i karmienie piersią  Dzieci i osoby w wieku dojrzewającym z powodu niebezpieczeostwa wywołania zaburzeo tworzenia ścięgien  Moksyfloksacyna w arytmiach

11. Najczęstsze powikłania aminoglikozydów a)oto- i nefrotoksycznośd Katzung (T II, 931) „ Wszystkie aminoglikozydy są oto- i nefrotoksyczne. Oto i nefrotoksycznośd najczęściej występują, gdy leczenie jest kontynuowane przez okres dłuższy niż 5 dni, przede wszystkim gdy są stosowane w dużych dawkach, u osób w podeszłym wieku, a także u chorych z niewydolnością nerek”

Witaminy 1. Funkcje witaminy A Mutschler (800) „Witamina A jest niezbędna do:  Wzrostu całego organizmu  Wzrostu i różnicowania się komórek nabłonkowych  Rozmnażania się (spermiogenezy)  Rozwoju embrionalnego  Funkcji widzenia 2. Brak jakiej witaminy powoduje pelagrę? a) wit f b) niacyna Mutschler (811) „Typową postacią awitaminozy PP jest pelagra, do której powstania przyczynia się także niedobór innych witamin. (…) Charakteryzuje się ona występowaniem zapalenia skóry w miejscach eksponowanych na światło słoneczne, zaburzeniami trawieni i degeneracyjnymi zmianami w ośrodkowym układzie nerwowym”

Inne 1. Inhibitory pompy protonowej-wybrac odpowiedni (pochodne benzimidazolu): omeprazol Katzung (T II, 1266) Inhibitory pompy protonowej (PPI)  Leki: omeprazol, lanzoprazol  Mechanizm działania: nieodwracalna blokada pompy H+, K+-ATP-azy w aktywnych komórkach okładzinowych żołądka  Działanie: Długotrwała redukcja zwiększonego i nocnego wydzielania kwasu  Zastosowanie kliniczne: Wrzód żołądka, choroba refluksowa przełyku, nadżerkowe zapalenie błony śluzowej żołądka  Farmakokinetyka: czas połowicznego rozpadu znacznie krótszy niż okres działania  Działania niepożądane: niska toksycznośd  Interakcje: redukcja wydzielania kwasu żołądkowego może zmniejszyd wchłanianie niektórych leków a innych zwiększyd. 2. Zastosowanie aprotyniny-wstrząs kardiogenny,hiperfibrynoliza Mutschler (548) „ Za pomocą aprotyniny można uzyskad natychmiastowe zahamowanie fibrynolizy, ponieważ jako inhibitor proteaz serynowych hamuje ona nie tylko tworzenie się plazminy, lecz także wpływa hamująco na jej działanie. (…) Używana jest w stanach hiperfibrynolizy, we wstrząsie krwotocznym, a także w przypadku powikłao krwotocznych powstałych wskutek leczenia trombolitycznego” 3. Leki neutralizujące Katzung (T II, 1236) Środki zobojętniające kwas:  Wodorowęglan sodu  Węglan wapnia  Wodorotlenek magnezu  Wodorotlenek glinu